路滴美-盐酸马普替林片说明书
文章正文
发布时间：2024-01-14 19:39
抗抑郁药物-路滴美-盐酸马普替林片说明书，网上搜集，仅供参考。
中文正式名 盐酸马普替林片
商品名及别名
英文名 Maprotiline Hydrochloride Tablets
外包装图
主要成分 本品主要成分为盐酸马普替林，化学名为N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺盐酸盐
分子式及分子量 分子式：C20H23N·HCL 分子量：313.87
药理学特征 路滴美-盐酸马普替林片系四环类抗抑郁药，能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
药代学特征 动物静脉给药后5分钟即可进入脏器，其分布速率与其他脂容性碱性化合物相似。用3H马普替林作定量分析，大鼠10mg/Kg静脉注射，5分钟时肺内含量156ug/Kg，心脏54ug/Kg，脑17ug/Kg，血液含量少于3ug/Kg，主要脏器按分布多少的顺序排列：肺>肾上腺>心脏>肾>脑>肝>脾>骨髓>脂肪>血液。
人药代动力学参数表明，口服吸收完全，一次口服50mg，血药浓度的峰值时间为9-16小时。平均半衰期为43小时。连续服用10-14天后血药浓度达到稳定状态。如日剂量在50、75、100或150mg，平均稳态血药浓度分别为67、123、143和216ng/ml。体内分布容积为23升/公斤体重。人血清蛋白结合率88%。血药浓度与乳汁内药物含量曲线平行。体内药物的排泄缓慢，主要经尿和粪便，尿中排出占32%，粪便约占57%。
[适应症]
[作用与用途] 路滴美-盐酸马普替林片主要用于内因性及心因性抑郁症如抑郁性神经症和更年期抑郁症等。
服用方法 口服，初次剂量一般为25mg；每日3次。根据病情可逐渐递增，于两周内加至每日100-250mg，分2-3次服用。
不良反应 路滴美-盐酸马普替林片 以口干、便秘、眩晕、视力模糊等抗胆碱能症状常见。但程度轻微。且多发生于服药的早期，一般持续1-2周后逐渐减轻。少数患者偶有癫痫发作和皮疹，暂时性低血压和心动过速以及心电图改变。
禁忌症 癫痫患者，妊娠三个月以内和哺乳期妇女禁用路滴美-盐酸马普替林片。
注意事项 1、肝、肾功能不全，青光眼或前列腺肥大患者慎用路滴美-盐酸马普替林片。
2、老年和有心脏病患者，在大剂量长期治疗期间，应监测心功能和心电图。
3、路滴美-盐酸马普替林片不能与单胺氧化酶抑制剂合用。需在停用单胺氧化酶抑制后14天，才能使用本品。
规格 片剂，每片25mg。
有效期 三年
储藏 密闭保存
批准文号 京卫药准字(1996)第154027号
所属目录 国家、医保乙、公费
药物类别 抗抑郁药
参考价格 25mg×100片/盒：64.40元
生产单位 北京益民制药厂 等等
药剂名称： 马普替林
别名： 路滴美、Maprotiline、Ludiomil
分子式
主要成分和含量：
性状： 为白色结晶性粉末，无臭，易溶于水。
药理和应用： 本品为四环类抗抑郁药，能减少突触间隙去甲肾上腺素再摄取，增加脑内单胺量和增强苯丙胺类的精神运动性兴奋作用。抗胆碱能作用和心血管副作用较低。是一种比较安全的广谱抗抑郁药。临床主要用于治疗内因性、反应性及更年期抑郁症，亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑抑郁症的患者。此外还可用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。
用法和用量： 口服路滴美-盐酸马普替林片：开始每日75～150mg，分2～3次服用，以后可渐增至每日225～300mg，分2～3次服。维持量每日75～150mg。静脉滴注：25～50mg，每日1次，于2～3小时内滴完。儿童遗尿可在就寝前30～60分钟给予25～50mg。
体内过程： 口服、注射均可迅速吸收，分布至全身各组织。给药后约在9～16小时血药浓度达峰值，t1/2为43～58小时。血浆蛋白结合率为88%。主要在肝内代谢，原型药57%经尿排出，30%从肝汁排出。
不良反应和注意： 治疗初期可出现疲乏以及抗胆碱能反应。偶见一过性低血压、房室传导阻滞。大剂量可引起癫痫发作。严重心、肝、肾功能不全者、青光眼及前列腺肥大者慎用。有癫痫病史者及哺乳妇女禁用。
配伍禁忌： 不能与单胺氧化酶抑制剂同时服用。
制剂和规格： 片剂：25mg/片、50mg/片、75mg/片。注射液：25mg/2ml。滴剂：每瓶2%（50ml）。
路滴美
正式品名：盐酸马普替林片
商品名：路滴美
英文名：Maprotiline Hydrochloride Tablets
性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后，显白色。
药理作用
本品系四环类抗抑郁药，能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
药代学
一次口服50毫克马普替林后，8小时之内，其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升（13-47毫微克/毫升）。多次口服马普替林每日150毫克，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升（100-400毫克/毫升）。
马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体重。
马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58小时）。
老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。
有肾功能损害时（肌酐清除率24-37毫升/分），若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响。
适应症
抑郁症
内源性抑郁症，迟发性抑郁症（更年期性抑郁症）。
精神性抑郁症，反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。
用法与用量
每日用量不宜超过150毫克。
1.轻度到中度抑郁症，特别是用于治疗可以自行就诊的病人：
口服25毫克，每日1-3次，或25-75毫克，每日1次，应根据病人病情严重度和反应而定。
2.严重抑郁症，特别是住院病人：
口服25毫克，每日3次，或75毫克，每日1次，必要时根据病人的反应：将每日剂量逐渐增至150毫克，分数次服或1次服用。
3.儿童和青少年病例：
应逐渐增加剂量，开始用25毫克，每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限，所推荐的剂量只是粗略的指导原则。
4.老年患者：
宜逐渐增加剂量。开始用25毫克，每日1次；必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。
禁忌症
已知对马普替林过敏者。
路滴美忌用于已知或疑有癫痫，或低惊厥阈，或新近有心肌梗塞，或束枝传导阻滞，窄角型青光眼，尿潴留（例如由前列腺疾病所引起）的病例。
对于酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物急性中毒，应忌用或停用路滴美。
哺乳期妇女禁用。
不良反应
·中枢神经系统
神经性-偶见或常见：头晕、头痛、晕眩。罕见：惊厥、椎体外系症状（例如震颤、静坐不能、肌阵挛）、共济失调。
·皮肤
偶见：皮肤反应（皮疹、荨麻疹），有时伴有发热。个例：皮肤血管炎，痒，紫癜，光过敏反应，水肿。
·胃肠道
偶见：恶心、呕吐。罕见或偶见：便秘。
·心血管系统
罕见或偶见：体位性低血压、心动过速、心律失常。
·呼吸道
个例：伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺泡炎。
·内分泌系统
个例：乳房增大，溢乳症。
·肝脏
罕见：血清转氨酶升高。个例：伴有或不伴有黄疸的肝炎。
·血液
个例：白细胞减少，粒细胞缺乏症，嗜酸细胞增多症。
规格：25毫克/片
包装
铝塑包装 10片/板 3板/盒
贮藏：密闭保存
有效期：暂定三年
